Bioensayos de cardiotoxicidad (inhibición del canal cardíaco KV11.1)

 

La cardiotoxicidad es uno de los puntos claves al momento de posicionar fármacos en la clínica, y es la principal razón por la que muchos de éstos nunca llegan a comercializarse. Los cardiomiocitos expresan el canal de potasio Kv11.1 o hERG, el cual es un canal clave en la repolarización del potencial de acción cardiaco. Muchas de las drogas pueden tener efectos sobre el canal hERG desencadenando algo que se conoce en la clínica como síndrome de QT largo, es cual puede desencadenar arritmias cardiacas fatales. Dado los efecto adversos desencadenados por la unión de fármacos sobre el hERG, los ensayos farmacológicos sobre este canal son prioritarios.
Nuestros servicios incluyen la caracterización farmacológica de compuestos sobre el canal de potasio activado por voltaje Kv11.1 (hERG). El laboratorio cuenta con la línea celular con expresión estable del canal (HEK-Kv11.1). La actividad del canal Kv11.1 puede ser evaluada a través de:
1. Ensayos de fluorescencia asociados a cambios en el potencial de membrana.
2. Ensayos de patch-clamp en la modalidad de célula completa.

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