Formulación farmacéutica para administración mucosal de materiales y sustancias sensibles o mezclas de los mismos y proceso para obtener la misma

La presente tecnología ofrece una formulación diseñada para permitir la difusión de principios activos de baja biodisponibilidad oral hacia la circulación sanguínea del paciente a través de su transporte por las membranas celulares de la mucosa mediante difusión activa o pasiva. Para ello, se incorpora un inhibidor de las proteasas y un polímero bioadhesivo para aumentar el tiempo de permanencia en el sitio de acción, y un promotor de la absorción para mejorar el transporte a través de la mucosa intestinal.

Cada micropartícula de la formulación, promueve la generación de un microambiente en el sitio de contacto de las micropartículas y la mucosa intestinal con lo que se incrementa el tiempo de residencia del principio activo y se potencializa la absorción al mismo tiempo que éste se protege de la acción de las proteasas. La formulación farmacéutica para la administración de materiales y sustancias sensibles mediante un sistema de microencapsulación utilizando polímeros bioadhesivos y de protección entérica, inhibidores de proteasas y promotores de absorción mucosal, confieren protección frente al medio gastrointestinal (acidez y ataque enzimático), por lo que es posible su administración por vía oral.

Los péptidos, proteínas y nanomateriales con acción terapéutica han evolucionado ya que su acción es altamente específica, disminuye el potencial de las sustancias a interferir de manera no deseada con otros procesos biológicos además de que son sustancias similares a las producidas endógenamente, por lo que es menos probable que se presente una respuesta tóxica o inmunogénica.   Sin embargo, existen limitantes importantes para la administración de sustancias sensibles por vía oral, las cuales consisten principalmente en superar la degradación enzimática de las moléculas y en la permeación insuficiente de principio activo a través del tracto gastrointestinal.

El proceso propuesto brinda características relevantes tanto físicas como funcionales, para superar los desafíos tecnológicos existentes. No obstante, es necesario hacer pruebas de escalamiento industrial, así como ensayos clínicos para garantizar su eficacia.